La fluoximesterona está estructuralmente cerca de otro andrógeno bastante fuerte: la metiltestosterona. Se obtuvo modificando la testosterona en las siguientes tres posiciones: este es el grupo 9-fluoro, el grupo 11-beta-hidroxi y el grupo 17-alfa-metilo. La primera de estas modificaciones determina el nombre de este fármaco y está dirigida principalmente a aumentar su actividad androgénica.
La segunda mejora de la fluoximesterona, que es responsable en cierta medida del efecto, evita la conversión de AAS en estrógenos en el cuerpo. y el tercero permite extender el período de vida media en la forma para administración peroral y protege la droga de la destrucción al pasar por el hígado, manteniendo al máximo la concentración de la sustancia activa en la sangre.
Inicialmente, este esteroide se producía exclusivamente para uso médico. Se utilizó como medio androgénico en el tratamiento del retraso en el desarrollo sexual en hombres y el hipogonadismo masculino, así como en el cáncer de mama en mujeres. Actualmente, la práctica médica ha abandonado por completo el uso de medicamentos basados en este AAS. Pero, en los deportes, su popularidad solo está creciendo. Halotestin se usa con bastante frecuencia en la preparación para competiciones debido a los detalles de su acción. Se considera uno de los mejores remedios con esteroides para un aumento de emergencia de la fuerza y, en consecuencia, del rendimiento deportivo.